- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Метотрексат Орион 10 мг (Европа) таблетки №30
Метотрексат Орион 10 мг (Европа) таблетки №30
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Название лекарственного средства
Метотрексат Орион (Methotrexate Orion). Системный лекарственный препарат производства Orion Corporation, относящийся одновременно к антиметаболитам, иммуномодулирующим средствам и цитостатикам.
Активная молекула
Действующее вещество — метотрексат в форме метотрексата динатрия. Эта молекула структурно напоминает фолиевую кислоту и вмешивается в фолатзависимые процессы, необходимые клеткам для образования нуклеиновых кислот и деления.
Доступная дозировка
В данной упаковке представлены таблетки по 10 мг. Они желтые, непокрытые оболочкой, продолговатой формы, имеют маркировку «ORN 59» и разделительную риску; таблетку разрешено делить на равные части, если этого требует назначенная врачом доза.
Направление терапии
Метотрексат Орион применяется в нескольких клинических областях:
- в ревматологии — при активном ревматоидном артрите у взрослых;
- в дерматологии — при тяжелом устойчивом псориазе, когда фототерапия, PUVA-терапия, ретиноиды или другие методы оказались недостаточно результативными;
- при тяжелом псориатическом артрите у взрослых;
- в онкогематологии — как компонент поддерживающего лечения острого лимфобластного лейкоза у взрослых, подростков и детей от трех лет.
Основной лечебный эффект
При ревматоидном и псориатическом артрите низкие еженедельные дозы метотрексата ослабляют чрезмерную активность иммунного воспаления. Постепенно могут уменьшаться припухлость, болезненность и утренняя скованность суставов, а длительный контроль воспалительного процесса помогает сдерживать повреждение суставных структур.
При псориазе препарат ограничивает патологически ускоренное обновление клеток эпидермиса и воздействует на иммунные механизмы, поддерживающие воспаление кожи. В поддерживающей терапии острого лимфобластного лейкоза метотрексат препятствует синтезу ДНК и размножению быстро делящихся опухолевых клеток.
Предполагаемое время начала действия
После проглатывания таблетки максимальная концентрация метотрексата в крови обычно формируется приблизительно через 1–2 часа, однако это не означает, что лечебный результат станет заметен так же быстро. Клиническая реакция развивается значительно медленнее, поскольку для перестройки воспалительных и клеточных процессов требуется время.
При ревматоидном артрите первые устойчивые изменения чаще наблюдаются на протяжении первых 4–8 недель, иногда заметный результат появляется только через 2–3 месяца. При псориазе ответ на правильно подобранную схему обычно оценивают через 4–8 недель.
В онкогематологии универсального срока нет: эффективность устанавливают по показателям крови, костного мозга и критериям конкретного лечебного протокола.
Способ поступления препарата в организм
Таблетки предназначены для перорального приема: лекарство попадает в организм через пищеварительный тракт, всасывается в системный кровоток и далее распределяется по тканям.
Возрастная категория пациентов
Для лечения активного ревматоидного артрита, тяжелого псориаза и псориатического артрита данная таблетированная форма зарегистрирована для взрослых пациентов. В поддерживающей терапии острого лимфобластного лейкоза она может применяться у взрослых, подростков и детей не младше трех лет.
Условия приобретения
Метотрексат Орион относится к строго рецептурным препаратам.
Количество препарата в упаковке
Упаковка содержит 30 таблеток. Они желтые, непокрытые оболочкой, продолговатой формы, имеют маркировку «ORN 59».
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Метотрексат Орион 10 мг (Европа) таблетки №30
Полный состав лекарственного средства
Активный компонент представлен динатриевой солью метотрексата. Ее количество в каждой таблетке эквивалентно 10 мг безводного метотрексата.
Вспомогательная основа включает лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу и магния стеарат.
Фармакологические свойства активного вещества
Метотрексат относится к антиметаболитам и по строению напоминает фолиевую кислоту. Попадая в клетку, он вмешивается в превращение фолатов и ограничивает образование соединений, необходимых для построения ДНК и последующего клеточного деления.
Наиболее восприимчивы к такому воздействию структуры, в которых клетки обновляются особенно быстро. К ним относятся опухолевая ткань, кроветворный костный мозг, эпителий кожи, слизистые ротовой полости и кишечника. Эта особенность объясняет как лечебное действие метотрексата, так и значительную часть его нежелательных эффектов.
В небольших дозах, принимаемых еженедельно, препарат изменяет чрезмерную активность иммунной системы и ослабляет хроническое воспаление. Благодаря этому уменьшается повреждение суставов при ревматоидном и псориатическом артрите, а также замедляется патологически ускоренное обновление кожи при псориазе.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Methotrexate может использоваться при активном ревматоидном артрите у взрослых, если врачу требуется базисное средство для длительного подавления патологического воспаления.
Еще одним показанием является тяжелый, упорно протекающий псориаз, который существенно ограничивает пациента и недостаточно отвечает на фототерапию, PUVA-лечение, ретиноиды либо иные стандартные методы. Метотрексат также может назначаться взрослым с тяжелым псориатическим артритом.
В онкогематологии таблетки применяют для поддерживающего лечения острого лимфобластного лейкоза. В этой ситуации препарат входит в состав многокомпонентной лечебной программы для взрослых, подростков и детей от трех лет.
Условия, исключающие применение
Лекарство нельзя принимать при установленной гиперчувствительности к любому компоненту таблеток. Препарат также противопоказан при клинически значительном нарушении работы печени или почек и при алкоголизме.
Лечение не начинают при выраженных расстройствах кроветворения. К ним относятся угнетение костного мозга, существенная анемия, уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов и другие тяжелые изменения клеточного состава крови.
Противопоказаниями служат серьезные острые и хронические инфекции, иммунодефицитные состояния, воспаление слизистой рта, язвенные поражения ротовой полости и активные язвы желудка или кишечника.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Перед началом курса требуется развернутая оценка исходного состояния. Обычно исследуют общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и тромбоцитами, печеночные ферменты, билирубин, альбумин и показатели функции почек. Дополнительно может проводиться рентгенография грудной клетки, а при наличии факторов риска — обследование на туберкулез и вирусные гепатиты B и C.
Более частое наблюдение требуется пожилым и ослабленным пациентам, поскольку возрастное уменьшение почечного клиренса и запасов фолатов повышает чувствительность к метотрексату. Осторожность также необходима после лучевого или противоопухолевого лечения, особенно если ранее воздействию подвергалась область таза.
Повышенный риск повреждения печени существует при ожирении, сахарном диабете, перенесенных заболеваниях печени, длительном лечении гепатотоксичными средствами и регулярном употреблении спиртного. Изменения печеночной ткани иногда развиваются без выраженных симптомов, поэтому нормальное самочувствие не заменяет лабораторный контроль.
Асцит и скопление жидкости в плевральной полости создают дополнительное пространство, в котором метотрексат может задерживаться. В таких условиях его выведение становится продолжительнее, поэтому иногда требуется уменьшение дозы, удаление жидкости или временная отмена лечения.
Метотрексат способен усиливать реакцию кожи на солнце. Во время курса желательно отказаться от солярия и неконтролируемой фототерапии, ограничить пребывание под интенсивным ультрафиолетом и применять надежную защиту открытых участков тела.
Подбор дозировки
При ревматоидном артрите
Стандартный диапазон составляет 7,5–15 мг однократно в течение недели. Если полученного эффекта недостаточно, врач может постепенно изменить недельную дозу, ориентируясь на симптомы и анализы.
Предельное количество составляет 25 мг в неделю. При превышении уровня 20 мг вероятность подавления кроветворения и других токсических реакций заметно увеличивается. После достижения лечебного результата дозу стараются уменьшить до минимально эффективной.
При тяжелом псориазе и псориатическом артрите
Перед полноценным курсом пациенту может быть назначена проверочная доза 2,5–5 мг. Если спустя неделю лабораторные показатели остаются приемлемыми, переходят к основной схеме.
Обычное количество составляет 7,5–15 мг один раз в неделю. При необходимости его постепенно повышают, но не более чем до 25 мг за семь дней. Применение доз свыше 20 мг требует особенно тщательного наблюдения за кроветворением, состоянием печени и слизистых оболочек.
При остром лимфобластном лейкозе
Метотрексат используется в поддерживающей фазе комплексного противоопухолевого лечения. Расчет выполняют по площади поверхности тела; часто применяемая разовая доза находится в пределах 20–40 мг/м² и обычно вводится один раз в неделю.
Онкологическая схема может отличаться в зависимости от возраста, протокола лечения и других цитостатиков. Если необходимы более высокие дозы, как правило, выбирают не таблетки, а парентеральный путь введения.
Детям количество препарата рассчитывается индивидуально по площади поверхности тела.
Дополнительный прием фолиевой или фолиновой кислоты может уменьшать отдельные нежелательные реакции, однако схему выбирает врач.
Продолжительность терапевтического курса
Метотрексат не предназначен для быстрого симптоматического облегчения. При ревматоидном артрите объективный ответ на лечение часто оценивается примерно в течение первых шести недель, а при псориазе — спустя 4–8 недель.
После стабилизации заболевания терапию можно продолжать длительно, если она сохраняет эффективность и не вызывает неприемлемых осложнений. Врач периодически пересматривает дозу, стремясь найти наименьшее недельное количество, которое удерживает воспаление под контролем.
Поддерживающее лечение острого лимфобластного лейкоза также рассчитано на продолжительный период. Его длительность определяется утвержденным онкогематологическим протоколом и реакцией организма на комбинацию цитостатиков.
Прекращать прием или самостоятельно делать перерывы не следует. При необходимости отмены, временной приостановки или перехода с таблеток на инъекционную форму дальнейший порядок действий устанавливает лечащий специалист.
Нежелательные проявления
Наиболее вероятные реакции
Чаще всего появляются тошнота, снижение аппетита, дискомфорт или боль в животе, рвота, расстройство пищеварения и воспаление слизистой рта. В лабораторных анализах может выявляться повышение АЛТ, АСТ, билирубина или щелочной фосфатазы.
Распространенные нежелательные эффекты
К этой группе относятся головная боль, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, кожный зуд, покраснение, сыпь и выпадение волос. Возможны диарея, язвочки во рту, сухой кашель и воспалительные изменения в легких.
Метотрексат способен уменьшать количество лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. В быту это может проявляться необычной слабостью, частыми инфекциями, выраженной бледностью, синяками без очевидной причины или продолжительным кровотечением после небольшого повреждения.
Более редкие нарушения
Иногда наблюдаются язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспаление поджелудочной железы, тяжелые бактериальные, вирусные или грибковые инфекции. Возможны токсическое поражение печени, фиброз, цирроз, гепатит и снижение содержания альбумина.
Со стороны нервной системы описаны спутанность сознания, изменения настроения, бессонница, судороги, нарушения чувствительности, речи или зрения. К другим возможным осложнениям относятся нарушение функции почек, фоточувствительность, замедленное заживление повреждений, расстройства менструального цикла и временное снижение способности к зачатию.
У некоторых пациентов, получающих небольшие дозы, выявлялись лимфопролиферативные нарушения. Иногда они уменьшались после отмены метотрексата, однако появление увеличенных лимфатических узлов требует врачебной оценки.
Лекарственные комбинации
Метотрексат взаимодействует со многими лекарствами, включая распространенные безрецептурные средства. Перед началом терапии врачу следует предоставить полный перечень таблеток, инъекций, витаминов и добавок, используемых постоянно или периодически.
Ибупрофен, диклофенак, напроксен, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС могут влиять на почечное выведение метотрексата. Это не означает, что все такие комбинации абсолютно запрещены, но применять их разрешается только с ведома специалиста.
Особенно неблагоприятным может быть сочетание с триметопримом и ко-тримоксазолом, поскольку эти препараты одновременно воздействуют на фолатный обмен и кроветворение. Пенициллины, включая амоксициллин, а также тетрациклины, сульфаниламиды, ципрофлоксацин, цефалотин и некоторые другие антибиотики способны повышать токсичность метотрексата или замедлять его выведение.
Дополнительная осторожность необходима при использовании:
- метамизола, пириметамина и других средств, угнетающих костный мозг;
- лефлуномида, азатиоприна, сульфасалазина и циклоспорина;
- ретиноидов, включая препараты для системного лечения псориаза;
- омепразола и пантопразола;
- пробенецида и некоторых мочегонных средств;
- фенитоина, карбамазепина, примидона, фенобарбитала и леветирацетама;
- меркаптопурина, фторурацила, доксорубицина, прокарбазина и других цитостатиков;
- препаратов фолиевой или фолиновой кислоты;
- теофиллина и холестирамина.
Закись азота, применяемая при общей анестезии и некоторых стоматологических процедурах, усиливает нарушение фолатного обмена. Перед операцией или лечением зубов необходимо предупредить анестезиолога и стоматолога о приеме метотрексата.
Алкоголь желательно полностью исключить, поскольку он увеличивает риск повреждения печени. Чрезмерное количество кофе, крепкого чая, энергетических и других кофеиносодержащих напитков также не рекомендуется.
Беременность, кормление грудью
Метотрексат может нарушать развитие эмбриона, провоцировать самопроизвольное прерывание беременности и формирование врожденных пороков. До начала лечения ревматоидного артрита, псориаза или псориатического артрита необходимо убедиться в отсутствии беременности.
При онкологических заболеваниях назначение метотрексата беременной возможно только в исключительных обстоятельствах. Врач должен сопоставить ожидаемую пользу противоопухолевого лечения с вероятностью серьезного вреда для плода.
Активное вещество проникает в грудное молоко и может оказать токсическое действие на ребенка. Поэтому кормление грудью прекращают до начала лечения и не возобновляют на протяжении курса.
Поведение при ошибке в дозировании
Если недельная доза пропущена и с момента назначенного приема прошло не более двух суток, ее допускается принять сразу после того, как пациент вспомнил о пропуске. При задержке более чем на два дня следует связаться с лечащим врачом и уточнить дальнейший график.
Если принято больше назначенного или таблетки случайно использовались ежедневно, необходимо немедленно вызвать скорую помощь либо самостоятельно обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи. Ждать появления симптомов опасно, поскольку токсические изменения в костном мозге и пищеварительном тракте могут развиваться с задержкой.
Возможными признаками передозировки являются язвы во рту, тошнота, повторная рвота, резкая слабость, синяки, кровоточивость, лихорадка, кровавый или черный стул и уменьшение мочеотделения. Иногда ранние внешние проявления отсутствуют, хотя лабораторные нарушения уже формируются.
Антидотом служит кальция фолинат, вводимый внутривенно или внутримышечно. Чем раньше начинается нейтрализация токсического действия, тем выше вероятность предотвратить тяжелые последствия. Дополнительно могут потребоваться интенсивная гидратация, ощелачивание мочи, контроль концентрации метотрексата и повторные дозы антидота.
Требования к хранению и срок использования
Срок пригодности Methotrexate Orion составляет 3 года с даты производства.
Особых температурных условий для препарата не установлено. Блистеры необходимо оставлять в оригинальной картонной упаковке, предохраняющей содержимое от света.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления
Лекарственные комбинации
Беременность, кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 701-68-04
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
