- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Метотрексат Орион 2.5мг (Европа) таблетки №100
Метотрексат Орион 2.5мг (Европа) таблетки №100
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Название лекарственного средства
Метотрексат — препарат компании Orion Pharma. Лекарство относится к антиметаболитам и одновременно проявляет иммуномодулирующую, противовоспалительную и цитостатическую активность.
Активная молекула
Действующее вещество — метотрексат. В каждой таблетке содержится метотрексата динатрий в количестве, эквивалентном 2,5 мг безводного метотрексата. Молекула является структурным антагонистом фолиевой кислоты: она вмешивается в фолат-зависимые биохимические процессы, необходимые для образования компонентов ДНК и размножения клеток.
Доступная дозировка
Одна таблетка соответствует дозе 2,5 мг метотрексата.
Направление терапии
Метотрексат применяется в нескольких клинических направлениях:
- при активном ревматоидном артрите у взрослых;
- при тяжелом, устойчивом к другим методам лечения псориазе;
- при тяжелом псориатическом артрите у взрослых;
- в составе поддерживающего лечения острого лимфобластного лейкоза у взрослых, подростков и детей от 3 лет.
При ревматологических и дерматологических заболеваниях препарат используется в относительно небольших дозах как средство, изменяющее течение болезни. В онкогематологии он входит в комплексные протоколы цитостатической терапии.
Основной лечебный эффект
При ревматоидном артрите метотрексат уменьшает чрезмерную активность иммунных клеток и интенсивность воспаления, благодаря чему могут ослабевать боль, припухлость и скованность суставов. Регулярное лечение также направлено на сдерживание структурного повреждения суставных тканей.
При псориазе препарат ограничивает ускоренное обновление клеток эпидермиса и подавляет иммунные реакции, поддерживающие воспаление кожи. В рамках поддерживающей терапии лейкоза метотрексат препятствует синтезу нуклеиновых кислот и размножению патологических клеток, помогая удерживать достигнутую ремиссию.
Предполагаемое время начала действия
После приема внутрь максимальная концентрация метотрексата в крови обычно формируется через 1–2 часа, однако это не означает столь же быстрого уменьшения симптомов. Противовоспалительный результат развивается постепенно: при ревматоидном артрите выраженную динамику обычно оценивают в течение первых нескольких недель, а при псориазе лечебный ответ чаще формируется примерно за 4–8 недель. В онкогематологии сроки результата определяются всей схемой лечения, поэтому отдельно для одной дозы их не устанавливают.
Способ поступления препарата в организм
Лекарство принимают перорально. После всасывания в пищеварительном тракте метотрексат поступает в системный кровоток и распределяется по тканям; основная часть вещества впоследствии выводится почками.
Возрастная категория пациентов
Для терапии ревматоидного артрита, тяжелого псориаза и псориатического артрита данная таблетированная форма предназначена взрослым пациентам. При остром лимфобластном лейкозе препарат может применяться у взрослых, подростков и детей с 3-летнего возраста, но исключительно в рамках специализированного протокола.
Условия приобретения
Метотрексат отпускается только по рецепту врача.
Количество препарата в упаковке
В потребительской упаковке находится 100 таблеток. Таблетки могут быть размещены в блистерах либо во флаконе — точный вариант первичной упаковки зависит от страны поставки и зарегистрированной комплектации.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Метотрексат Орион 2.5мг (Европа) таблетки №100
Полный состав лекарственного средства
Одна таблетка содержит динатриевую соль метотрексата в количестве, соответствующем 2,5 мг безводного метотрексата. Из вспомогательных компонентов используются лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза и магния стеарат; содержание лактозы составляет 77,8 мг в пересчете на лактозу.
Фармакологические свойства активного вещества
Метотрексат структурно сходен с фолиевой кислотой, но действует как ее антагонист. Он нарушает образование восстановленных производных фолата, необходимых для синтеза пуриновых оснований и тимидилата, вследствие чего тормозится образование ДНК и деление клеток. Особенно чувствительны активно обновляющиеся ткани: опухолевые клетки, костный мозг, эпителий кожи, слизистые оболочки пищеварительного тракта и клетки развивающегося эмбриона.
При небольших еженедельных дозах преобладает не прямой противоопухолевый, а противовоспалительный и иммуномодулирующий эффект. Метотрексат уменьшает патологическую активность иммунных клеток и образование медиаторов воспаления, благодаря чему может ослаблять воспаление суставов и чрезмерное обновление клеток кожи. Механизм действия при аутоиммунных заболеваниях является комплексным и не ограничивается простым подавлением клеточного деления.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Таблетированная форма может использоваться в следующих ситуациях:
- активный ревматоидный артрит у взрослых;
- тяжелый, устойчивый к лечению псориаз, ограничивающий повседневную активность, если фототерапия, PUVA-терапия, ретиноиды и другие методы не обеспечили достаточного результата;
- тяжелый псориатический артрит у взрослых;
- поддерживающая терапия острого лимфобластного лейкоза у взрослых, подростков и детей от 3 лет — только как часть утвержденной многокомпонентной онкологической схемы.
Условия, исключающие применение
Methotrexat Orion не назначают при аллергии на любой компонент таблетки. Противопоказаниями также являются выраженная недостаточность почек или печени, алкогольная зависимость, значительное угнетение кроветворения, гипоплазия костного мозга, тяжелая анемия, лейкопения или тромбоцитопения.
Лекарство исключается при тяжелой острой либо хронической инфекции, выраженном иммунодефиците, активной язвенной болезни желудка или кишечника, воспалении и язвах слизистой рта.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Особенно тщательный контроль необходим при ранее перенесенных заболеваниях печени или почек, сниженной функции легких, сахарном диабете, ожирении, общем истощении и пожилом возрасте. Обязательно сообщают врачу о туберкулезе, гепатитах B и C, опоясывающем лишае и других хронических инфекциях: уменьшение иммунной активности может привести к их реактивации.
Риск токсичности возрастает при обезвоживании, продолжительной рвоте или диарее, стоматите, асците и плевральном выпоте. Осторожность требуется после химиотерапии, облучения, особенно области таза, а также при исходном нарушении кроветворения.
До первой дозы обычно оценивают общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и тромбоцитами, показатели почек, билирубин, альбумин и печеночные ферменты. Проводят рентгенографию грудной клетки, а по показаниям исключают туберкулез и вирусные гепатиты.
Во время курса следует избегать алкоголя, интенсивного ультрафиолетового облучения и солярия.
Подбор дозировки
Ревматоидный артрит. Обычная исходная или поддерживающая доза составляет 7,5–15 мг один раз в неделю, что соответствует 3–6 таблеткам по 2,5 мг. При недостаточном результате врач может постепенно увеличить ее, но суммарно назначают не более 25 мг за неделю. При дозах свыше 20 мг заметно возрастает вероятность угнетения костного мозга.
Тяжелый псориаз и псориатический артрит. Перед полноценным курсом врач может назначить пробные 2,5–5 мг и через неделю проверить лабораторные показатели. При удовлетворительных результатах обычно переходят к 7,5–15 мг один раз в неделю; при необходимости доза постепенно доводится до 25 мг в неделю, после чего снижается до минимальной эффективной.
Поддерживающая терапия острого лимфобластного лейкоза. Дозу рассчитывают не по возрасту или массе отдельно, а по площади поверхности тела. В составе протоколов часто применяют 20–40 мг/м², обычно один раз в неделю, одновременно с другими противоопухолевыми средствами.
Продолжительность терапевтического курса
Метотрексат не относится к средствам немедленного симптоматического действия. При ревматоидном артрите подбор эффективной дозы нередко занимает до шести недель, а при псориазе выраженность ответа обычно оценивают через 4–8 недель.
Если лекарство переносится удовлетворительно и контролирует заболевание, лечение может продолжаться месяцами или годами. После достижения результата врач старается оставить наименьшую дозу, которая поддерживает клинический эффект. При остром лимфобластном лейкозе продолжительность определяется протоколом поддерживающей терапии.
Нежелательные проявления
Очень частые реакции: может пропадать аппетит, появляться тошнота, дискомфорт или боль в животе, рвота, изжога и болезненность во рту. В анализе крови нередко повышается активность печеночных ферментов.
Частые проявления: возможны головная боль, головокружение, сонливость, усталость, понос, язвочки во рту, зудящая или покрасневшая кожа, сыпь и умеренное выпадение волос. Иногда уменьшается количество эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов, из-за чего возникают слабость, бледность, инфекции, синяки либо необычная кровоточивость.
Менее распространенные, но значимые осложнения: угнетение костного мозга вплоть до панцитопении, воспаление легочной ткани, повреждение почек, язвы и кровотечение из пищеварительного тракта, токсическое поражение печени, сосудистое воспаление, судороги и выраженная аллергическая реакция. Возможны повышенная чувствительность кожи к солнцу, замедление заживления ран и тяжелые пузырные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Лекарственные комбинации
Наиболее клинически значимы следующие сочетания:
- НПВС и салицилаты: ибупрофен, диклофенак, напроксен и ацетилсалициловая кислота могут ухудшать почечное выведение метотрексата. Принимать их без согласования нельзя.
- Антибактериальные средства: особенно опасно сочетание с триметопримом/сульфаметоксазолом; осторожность также требуется с пенициллинами, включая амоксициллин, тетрациклинами, сульфаниламидами, ципрофлоксацином и хлорамфениколом.
- Препараты, повреждающие печень или костный мозг: лефлуномид, азатиоприн, ретиноиды, метамизол и некоторые цитостатики усиливают токсическое действие.
- Средства, изменяющие выведение метотрексата: омепразол, пантопразол, пробенецид, некоторые диуретики и леветирацетам способны повысить или продлить его концентрацию в крови.
- Иммунодепрессанты: циклоспорин и другие препараты этой группы могут вызвать чрезмерное подавление иммунитета.
- Закись азота: применяемая при анестезии, усиливает нарушение обмена фолатов и может вызвать тяжелое угнетение кроветворения. Перед операцией или стоматологической процедурой анестезиологу обязательно сообщают о метотрексате.
- Живые вакцины: противопоказаны из-за риска тяжелой инфекции. Вопрос о других прививках решается с врачом.
- Фолиевая и фолиновая кислота: часто назначаются для уменьшения токсичности, однако дозу и дни приема определяет врач; самостоятельное добавление или отмена могут изменить эффективность терапии.
Алкоголь повышает нагрузку на печень, поэтому от него следует отказаться.
Беременность, кормление грудью
При ревматологических и дерматологических заболеваниях метотрексат во время беременности запрещен. Исключительное применение препарата при беременности по онкологическим показаниям возможно только после индивидуального сопоставления жизненной необходимости лечения и риска для плода.
Метотрексат проникает в грудное молоко и способен вызвать токсические реакции у младенца. Поэтому кормление грудью прекращают до начала терапии и не возобновляют без разрешения врача.
Поведение при ошибке в дозировании
Если прием пропущен: при задержке не более двух дней недельную дозу можно принять после того, как пациент о ней вспомнил. Если прошло больше двух дней, дальнейший график необходимо согласовать с врачом.
Если случайно принято больше таблеток или недельная доза употреблялась ежедневно: это неотложная ситуация, даже если симптомов пока нет.
Передозировка может проявиться язвами во рту, рвотой, выраженной слабостью, кровоточивостью, синяками, черным или кровянистым стулом, кровохарканьем и уменьшением мочеотделения. В стационаре применяют специфическое противоядие — кальция фолинат, контролируют концентрацию метотрексата, функцию почек и показатели крови; при тяжелом отравлении проводят интенсивную гидратацию и ощелачивание мочи.
Требования к хранению и срок использования
Срок годности таблеток составляет 3 года. Препарат не требует особого температурного режима, если на конкретной упаковке не указано иное, однако флакон или блистеры следует держать внутри картонной коробки для защиты от света.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления
Лекарственные комбинации
Беременность, кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 701-68-04
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
